拉呋替丁合成方法
作者:王虹 www.yuediqu.com 2025-05-19
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合成拉呋替丁的过程分为几个步骤:
首先,将氢化钠溶解在四氢呋喃中,保持在室温下。然后,逐渐加入预先配制好的(Z)-4-四氢吡喃氧基-2-丁烯醇的四氢呋喃溶液,同时搅拌,以确保均匀混合。接着,加入2-氯-4-哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺,继续搅拌,直至反应完成。经过适当的处理,最终得到(Z)-4-哌啶基甲基-2-(4-四氢吡啶氧基-2-丁烯-氧基)吡啶。
接下来,将这种化合物溶解在甲醇中,在冰浴条件下,添加对甲苯磺酸单水合物,并搅拌进行反应。经过处理后,产物变为(Z)-4-[4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。
在另一个步骤中,将这种化合物和三乙胺溶解在甲苯中,同样在冰浴环境中,通过滴加甲磺酰氯的甲苯溶液进行反应。反应完毕后,进行必要的处理,得到溶液。
最后,在含有2-呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中,加入叔丁氧钾,然后缓缓滴加上述得到的溶液,进行混合反应。经过一系列的处理步骤,拉呋替丁终于得以合成。
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首先,将氢化钠溶解在四氢呋喃中,保持在室温下。然后,逐渐加入预先配制好的(Z)-4-四氢吡喃氧基-2-丁烯醇的四氢呋喃溶液,同时搅拌,以确保均匀混合。接着,加入2-氯-4-哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺,继续搅拌,直至反应完成。经过适当的处理,最终得到(Z)-4-哌啶基甲基-2-(4-四氢吡啶氧基-2-丁烯-氧基)吡啶。
接下来,将这种化合物溶解在甲醇中,在冰浴条件下,添加对甲苯磺酸单水合物,并搅拌进行反应。经过处理后,产物变为(Z)-4-[4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。
在另一个步骤中,将这种化合物和三乙胺溶解在甲苯中,同样在冰浴环境中,通过滴加甲磺酰氯的甲苯溶液进行反应。反应完毕后,进行必要的处理,得到溶液。
最后,在含有2-呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中,加入叔丁氧钾,然后缓缓滴加上述得到的溶液,进行混合反应。经过一系列的处理步骤,拉呋替丁终于得以合成。
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#19745346430#:拉呋替丁的合成方法
訾磊蔡: 在2-呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中加入叔丁氧钾,滴加上面得到的溶液反应,经处理得到拉呋替丁。